Tamoxifen หรือที่รู้จักในชื่อทางการค้าว่า Nolvadex เป็นยาที่ใช้ในการรักษาและป้องกันมะเร็งเต้านม โดย Tamoxifen เป็น Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM) ซึ่งทำหน้าที่เป็นทั้งสารยับยั้งและตัวกระตุ้นการทำงานของฮอร์โมนเอสโตรเจน ขึ้นอยู่กับเนื้อเยื่อที่มีปฏิกิริยา ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 1977
ลักษณะทางเคมีของ Tamoxifen
- ชื่อทางเคมี: Tamoxifen Citrate
- สูตรโมเลกุล: C26H29NO
- น้ำหนักโมเลกุล: 371.51 g/mol
- โครงสร้างเคมี: Tamoxifen มีโครงสร้างที่ซับซ้อน ประกอบด้วยวงแหวนเบนซีนสองวงและมีธาตุไนโตรเจนที่เกี่ยวข้องในโครงสร้าง ทำให้มันสามารถเชื่อมต่อกับตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อได้
ข้อมูลสำคัญของ Tamoxifen (Nolvadex)
- Half-life:
- Tamoxifen มีครึ่งชีวิตประมาณ 5-7 วัน และเมแทบอไลต์ของมันมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่านั้น ทำให้มีประสิทธิภาพต่อเนื่องในร่างกาย
- Detection Time:
- Tamoxifen สามารถตรวจพบได้ในเลือดและปัสสาวะนานหลายสัปดาห์หลังจากการใช้ยา
กลไกการทำงานของ Tamoxifen
Tamoxifen ทำงานโดยการจับกับตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนนี้ กลไกการทำงานที่สำคัญคือ:
- การยับยั้งการกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจน:
- Tamoxifen ทำหน้าที่เป็นตัวต้านเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านม ซึ่งจะช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งที่ต้องพึ่งพาฮอร์โมนเอสโตรเจนในการเจริญเติบโต
- การกระตุ้นตัวรับเอสโตรเจนในเนื้อเยื่ออื่น:
- ในเนื้อเยื่ออื่น ๆ เช่น กระดูกและมดลูก Tamoxifen อาจทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเอสโตรเจน ซึ่งช่วยรักษาความหนาแน่นของกระดูกและป้องกันภาวะกระดูกพรุน
การใช้งานในคนทั่วไปและนักเพาะกาย
การใช้งานในคนทั่วไป
- การรักษาและป้องกันมะเร็งเต้านม: Tamoxifen ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมในผู้หญิงและผู้ชาย นอกจากนี้ยังใช้ในการป้องกันมะเร็งเต้านมในผู้ที่มีความเสี่ยงสูง
- การรักษาภาวะไม่สมดุลของฮอร์โมนในเพศหญิง: ใช้เพื่อปรับสมดุลของฮอร์โมนในผู้หญิงที่มีภาวะไม่สมดุลของฮอร์โมนเอสโตรเจน
การใช้งานในนักเพาะกาย
- ป้องกัน Gynecomastia: นักเพาะกายที่ใช้สเตียรอยด์ Anabolic อาจใช้ Tamoxifen เพื่อป้องกันการเกิดภาวะ Gynecomastia (หน้าอกผู้ชายโต) ซึ่งเกิดจากการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเอสโตรเจนจากการใช้สเตียรอยด์
- การฟื้นฟูหลังจากการใช้สเตียรอยด์ (Post Cycle Therapy – PCT): Tamoxifen มักใช้เป็นส่วนหนึ่งของการฟื้นฟูหลังจากการใช้สเตียรอยด์ เพื่อช่วยกระตุ้นการผลิตฮอร์โมนเพศชายตามธรรมชาติและป้องกันการสูญเสียมวลกล้ามเนื้อ
ข้อควรระวัง
- ผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:
- Tamoxifen อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดสมองและลิ่มเลือด ดังนั้นควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์
- ผลกระทบต่อระบบสืบพันธุ์:
- ในบางกรณี Tamoxifen อาจทำให้เกิดภาวะเลือดออกในมดลูกหรือปัญหาเกี่ยวกับระบบสืบพันธุ์
- ผลกระทบระยะยาว:
- การใช้ Tamoxifen ในระยะยาวอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อมะเร็งเยื่อบุโพรงมดลูก เนื่องจากมันทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อนี้
- ผลข้างเคียงทั่วไป:
- อาจรวมถึงอาการร้อนวูบวาบ, ปวดหัว, คลื่นไส้ และน้ำหนักขึ้น
สรุป
- ความเป็นมา: Tamoxifen (Nolvadex) ได้รับการอนุมัติในปี 1977 สำหรับการรักษาและป้องกันมะเร็งเต้านม
- ลักษณะทางเคมี: มีสูตรโมเลกุล C26H29NO และมีโครงสร้างที่ซับซ้อน
- Half-life: ประมาณ 5-7 วัน
- Detection Time: สามารถตรวจพบได้ในระบบนานหลายสัปดาห์
- กลไกการทำงาน: ทำหน้าที่เป็นทั้งตัวต้านและตัวกระตุ้นฮอร์โมนเอสโตรเจน ขึ้นอยู่กับเนื้อเยื่อที่มีปฏิกิริยา
- การใช้งานในคนทั่วไป: การรักษาและป้องกันมะเร็งเต้านม, การปรับสมดุลฮอร์โมนในเพศหญิง
- การใช้งานในนักเพาะกาย: ป้องกัน Gynecomastia และใช้ใน Post Cycle Therapy (PCT)
- ข้อควรระวัง: ผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด, ผลกระทบต่อระบบสืบพันธุ์, ผลกระทบระยะยาว, ผลข้างเคียงทั่วไป