Ligandrol หรือ LGD-4033

Ligandrol หรือที่รู้จักในชื่อ LGD-4033 เป็น Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) ที่พัฒนาโดยบริษัท Ligand Pharmaceuticals ในช่วงต้นทศวรรษ 2000 LGD-4033 ได้รับการพัฒนาเพื่อใช้ในการรักษาภาวะสูญเสียกล้ามเนื้อที่เกี่ยวข้องกับโรคต่างๆ เช่น ภาวะกล้ามเนื้อเสื่อม (muscular dystrophy) และภาวะกล้ามเนื้อลีบ (cachexia) แม้ว่า Ligandrol จะยังไม่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) สำหรับการใช้ทางการแพทย์ แต่กลับได้รับความนิยมอย่างมากในวงการนักเพาะกายและฟิตเนสเนื่องจากความสามารถในการเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง

ลักษณะทางเคมีของ Ligandrol

  • ชื่อทางเคมี: (4-((R)-2-((R)-2,2,2-trifluoro-1-hydroxyethyl)pyrrolidin-1-yl)-2-trifluoromethyl)benzonitrile
  • สูตรโมเลกุล: C14H12F6N2O
  • น้ำหนักโมเลกุล: 338.25 g/mol
  • โครงสร้างเคมี: Ligandrol มีโครงสร้างที่ซับซ้อนซึ่งประกอบด้วยวงแหวนไพโรลิดีนและกลุ่ม trifluoromethyl ทำให้สามารถจับกับตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อได้อย่างจำเพาะเจาะจง

ข้อมูลสำคัญของ Ligandrol (LGD-4033)

  1. Half-life:
    • Ligandrol มีครึ่งชีวิตประมาณ 24-36 ชั่วโมง ซึ่งทำให้สามารถรับประทานได้เพียงวันละครั้ง
  2. Detection Time:
    • Ligandrol สามารถตรวจพบในระบบได้ยาวนานถึง 21 วันหลังจากการใช้ครั้งสุดท้าย ขึ้นอยู่กับวิธีการตรวจและปริมาณการใช้

กลไกการทำงานของ Ligandrol

Ligandrol ทำงานโดยการจับกับตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อและกระดูกอย่างจำเพาะเจาะจง ซึ่งส่งผลให้เกิดการกระตุ้นการสร้างโปรตีนและการเพิ่มขึ้นของมวลกล้ามเนื้อ กลไกหลักของ Ligandrol ได้แก่:

  1. การเพิ่มมวลกล้ามเนื้อ:
    • Ligandrol ช่วยกระตุ้นการสังเคราะห์โปรตีนในกล้ามเนื้อ ซึ่งทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง โดยไม่ส่งผลกระทบต่อเนื้อเยื่ออื่นๆ อย่างที่สเตียรอยด์แอนโดรเจนทำ
  2. การป้องกันการสูญเสียกล้ามเนื้อ:
    • Ligandrol มีความสามารถในการป้องกันการสูญเสียมวลกล้ามเนื้อในภาวะที่กล้ามเนื้อลดลง เช่น ภาวะที่เกิดจากการเจ็บป่วย การบาดเจ็บ หรือการหยุดออกกำลังกาย
  3. การเสริมสร้างความแข็งแรงของกระดูก:
    • Ligandrol ยังสามารถช่วยเพิ่มความหนาแน่นของกระดูกและป้องกันการสูญเสียกระดูก ซึ่งมีประโยชน์ในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อภาวะกระดูกพรุน

การใช้งานในคนทั่วไปและนักเพาะกาย

การใช้งานในคนทั่วไป

  • การรักษาภาวะสูญเสียกล้ามเนื้อ: Ligandrol ได้รับการพัฒนาเพื่อรักษาภาวะสูญเสียกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่มีภาวะทางการแพทย์ เช่น cachexia, sarcopenia, และ muscular dystrophy
  • การเพิ่มความแข็งแรงของกระดูก: Ligandrol อาจมีศักยภาพในการใช้เพื่อป้องกันภาวะกระดูกพรุนในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีความเสี่ยงสูง แม้ว่าจะยังไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้ทางการแพทย์

การใช้งานในนักเพาะกาย

  • การเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง: นักเพาะกายและผู้ที่ชื่นชอบการออกกำลังกายมักใช้ Ligandrol เพื่อเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง โดยคาดหวังว่าจะได้รับผลลัพธ์ที่คล้ายกับสเตียรอยด์แอนโดรเจนแต่มีผลข้างเคียงน้อยกว่า
  • การรักษาระหว่างการตัดน้ำหนัก: Ligandrol มักใช้ในช่วงที่ต้องการลดน้ำหนักหรือไขมันในร่างกาย โดยยังคงรักษามวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรงไว้

ข้อควรระวัง

  1. ผลกระทบต่อระบบฮอร์โมน:
    • แม้ Ligandrol จะมีผลกระทบต่อระบบฮอร์โมนน้อยกว่าสเตียรอยด์ แต่การใช้ในระยะยาวหรือในปริมาณสูงอาจทำให้ระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนลดลง ซึ่งอาจจำเป็นต้องทำ Post Cycle Therapy (PCT) เพื่อฟื้นฟูระบบฮอร์โมนหลังหยุดใช้ยา
  2. ผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:
    • มีบางรายงานที่ชี้ให้เห็นว่าการใช้ Ligandrol อาจทำให้ระดับไขมันในเลือดเปลี่ยนแปลง ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด
  3. การใช้ในทางที่ผิด:
    • เนื่องจาก Ligandrol ไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการใช้ทางการแพทย์ การใช้งานในวงการฟิตเนสและนักเพาะกายถือเป็นการใช้ในทางที่ผิด ซึ่งอาจส่งผลต่อสุขภาพและเป็นการกระทำที่ขัดต่อกฎหมายในบางประเทศ
  4. การตรวจสารต้องห้ามในการแข่งขันกีฬา:
    • Ligandrol ถูกจัดเป็นสารต้องห้ามในกีฬาอาชีพ และการตรวจพบสารนี้ในนักกีฬาจะส่งผลให้ถูกตัดสิทธิ์จากการแข่งขัน

สรุป

  • ความเป็นมา: Ligandrol (LGD-4033) พัฒนาโดย Ligand Pharmaceuticals เพื่อรักษาภาวะสูญเสียกล้ามเนื้อ แต่ไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA
  • ลักษณะทางเคมี: มีสูตรโมเลกุล C14H12F6N2O และเป็น Selective Androgen Receptor Modulator (SARM)
  • Half-life: ประมาณ 24-36 ชั่วโมง
  • Detection Time: สามารถตรวจพบในระบบได้นานถึง 21 วัน
  • กลไกการทำงาน: จับกับตัวรับแอนโดรเจนในเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อและกระดูกเพื่อเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและป้องกันการสูญเสียกล้ามเนื้อ
  • การใช้งานในคนทั่วไป: การรักษาภาวะสูญเสียกล้ามเนื้อและการเพิ่มความแข็งแรงของกระดูก
  • การใช้งานในนักเพาะกาย: การเพิ่มมวลกล้ามเนื้อและความแข็งแรง การรักษาระหว่างการตัดน้ำหนัก
  • ข้อควรระวัง: ผลกระทบต่อระบบฮอร์โมน, ผลข้างเคียงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด, การใช้ในทางที่ผิด, และการตรวจสารต้องห้ามในการแข่งขันกีฬา