Letrozole หรือที่รู้จักในชื่อทางการค้าว่า Femara เป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน โดยเฉพาะในกรณีที่เนื้องอกตอบสนองต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน Letrozole เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ Aromatase ที่มีประสิทธิภาพสูง และถูกพัฒนาโดย Novartis ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 1997
ลักษณะทางเคมีของ Letrozole
- ชื่อทางเคมี: Letrozole
- สูตรโมเลกุล: C17H11N5
- น้ำหนักโมเลกุล: 285.3 g/mol
- โครงสร้างเคมี: Letrozole เป็นสารในกลุ่ม triazole โดยมีโครงสร้างที่คล้ายกับ Anastrozole ซึ่งช่วยให้มันสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ Aromatase ได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ข้อมูลสำคัญของ Letrozole (Femara)
- Half-life:
- Letrozole มีครึ่งชีวิตประมาณ 2-4 วัน ทำให้สามารถรับประทานได้เพียงวันละครั้ง
- Detection Time:
- Letrozole อาจตรวจพบได้ในระบบนานถึงหลายสัปดาห์ ขึ้นอยู่กับปริมาณและระยะเวลาการใช้งาน
กลไกการทำงานของ Letrozole
Letrozole เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ Aromatase ที่ทำงานผ่านการยับยั้งการเปลี่ยนแปลงของ Androgens ให้เป็น Estrogens ทำให้ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายลดลงอย่างมาก กลไกหลักของ Letrozole คือ:
- การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจน:
- Letrozole ช่วยลดการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายอย่างมีประสิทธิภาพ ซึ่งส่งผลให้เนื้องอกในมะเร็งเต้านมที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนถูกยับยั้งการเจริญเติบโต
- การยับยั้งเอนไซม์ Aromatase:
- Letrozole ยับยั้งเอนไซม์ Aromatase ที่จำเป็นสำหรับการเปลี่ยนฮอร์โมน Androgens เป็น Estrogens ในเนื้อเยื่อไขมัน ต่อมหมวกไต และเนื้อเยื่ออื่นๆ ที่ไม่ใช่รังไข่
การใช้งานในคนทั่วไปและนักเพาะกาย
การใช้งานในคนทั่วไป
- รักษามะเร็งเต้านม: ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือนที่เนื้องอกตอบสนองต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน
- ลดระดับเอสโตรเจน: ใช้เพื่อลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็ง
การใช้งานในนักเพาะกาย
- การป้องกัน Gynecomastia: นักเพาะกายที่ใช้สเตียรอยด์ Anabolic มักใช้ Letrozole เพื่อป้องกันการเกิดภาวะ Gynecomastia (หน้าอกผู้ชายโต) ที่เกิดจากการเพิ่มขึ้นของฮอร์โมนเอสโตรเจนจากการใช้สเตียรอยด์
- การปรับปรุงความคมชัดของกล้ามเนื้อ: Letrozole ช่วยลดการสะสมของน้ำและไขมันในร่างกายที่เกิดจากฮอร์โมนเอสโตรเจน ทำให้กล้ามเนื้อดูคมชัดขึ้น
ข้อควรระวัง
- ภาวะขาดเอสโตรเจน:
- การใช้ Letrozole อาจทำให้ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนลดลงมากเกินไป ซึ่งอาจส่งผลต่อสุขภาพ เช่น ภาวะกระดูกพรุน ความหนาแน่นของกระดูกลดลง และปัญหาทางหัวใจ
- ผลกระทบต่อกระดูก:
- การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนอย่างมากอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกระดูกพรุน ดังนั้นการใช้ Letrozole ในระยะยาวควรได้รับการตรวจสุขภาพอย่างสม่ำเสมอ
- ผลกระทบต่อสุขภาพหัวใจ:
- การใช้ Letrozole อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะในผู้ที่มีประวัติความดันโลหิตสูงหรือปัญหาหัวใจ
- การใช้ร่วมกับยาอื่น:
- Letrozole อาจมีปฏิกิริยากับยาชนิดอื่น ดังนั้นควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ร่วมกับยาชนิดอื่น
สรุป
- ความเป็นมา: Letrozole (Femara) ได้รับการอนุมัติในปี 1997 สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมในผู้หญิงวัยหมดประจำเดือน
- ลักษณะทางเคมี: มีสูตรโมเลกุล C17H11N5 และอยู่ในกลุ่ม triazole
- Half-life: ประมาณ 2-4 วัน
- Detection Time: สามารถตรวจพบได้ในระบบหลายสัปดาห์
- กลไกการทำงาน: ยับยั้งเอนไซม์ Aromatase เพื่อป้องกันการสร้างฮอร์โมนเอสโตรเจน
- การใช้งานในคนทั่วไป: การรักษามะเร็งเต้านมและลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในผู้ป่วย
- การใช้งานในนักเพาะกาย: ป้องกันการเกิด Gynecomastia และเพิ่มความคมชัดของกล้ามเนื้อ
- ข้อควรระวัง: ภาวะขาดเอสโตรเจน, ผลกระทบต่อกระดูกและสุขภาพหัวใจ, การใช้ในระยะยาวควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์