Cardarine หรือที่รู้จักในชื่อ GW-501516 หรือ GW1516 เป็น Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Delta (PPARδ) agonist ซึ่งถูกพัฒนาโดย Ligand Pharmaceuticals และ GlaxoSmithKline ในช่วงทศวรรษ 1990 โดยมีวัตถุประสงค์เพื่อใช้ในการรักษาภาวะที่เกี่ยวข้องกับระบบเผาผลาญ เช่น ภาวะอ้วน (obesity), ภาวะเมตาบอลิกซินโดรม (metabolic syndrome), และเบาหวานชนิดที่ 2 (type 2 diabetes) อย่างไรก็ตาม การวิจัยในมนุษย์ถูกยกเลิกเนื่องจากพบว่าการใช้ Cardarine ในปริมาณสูงในสัตว์ทดลองทำให้เกิดมะเร็งหลายชนิด แต่แม้จะมีความเสี่ยงสูง Cardarine กลับได้รับความนิยมในหมู่นักเพาะกายและผู้ที่ชื่นชอบการออกกำลังกายเนื่องจากมีคุณสมบัติในการเพิ่มความทนทานและเผาผลาญไขมัน
ลักษณะทางเคมีของ Cardarine (GW-501516)
- ชื่อทางเคมี: 2-(2-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)thiazol-4-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid
- สูตรโมเลกุล: C21H18F3NO3S2
- น้ำหนักโมเลกุล: 453.50 g/mol
- โครงสร้างเคมี: Cardarine มีโครงสร้างที่ประกอบด้วยวงแหวนเบนซิมิดาโซลและไธอะโซล ซึ่งเชื่อมต่อกันด้วยกลุ่ม trifluoromethylphenyl และ carboxylic acid
ข้อมูลสำคัญของ Cardarine (GW-501516)
- Half-life:
- Cardarine มีครึ่งชีวิตประมาณ 16-24 ชั่วโมง ซึ่งทำให้สามารถรับประทานได้เพียงวันละครั้ง
- Detection Time:
- Cardarine สามารถตรวจพบในปัสสาวะได้นานถึง 40 วันหลังการใช้ครั้งสุดท้าย
กลไกการทำงานของ Cardarine (GW-501516)
Cardarine ทำงานโดยการกระตุ้นตัวรับ Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Delta (PPARδ) ในร่างกาย ซึ่งส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญไขมันและเพิ่มความทนทานของกล้ามเนื้อ กลไกหลักของ Cardarine ได้แก่:
- การเพิ่มการเผาผลาญไขมัน:
- Cardarine กระตุ้น PPARδ ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญกรดไขมันในกล้ามเนื้อ ทำให้ร่างกายสามารถเผาผลาญไขมันเป็นพลังงานได้มากขึ้น นอกจากนี้ยังช่วยลดการสะสมของไขมันในร่างกาย
- การเพิ่มความทนทานของกล้ามเนื้อ:
- Cardarine ช่วยเพิ่มการสร้างพลังงานในกล้ามเนื้อโดยการกระตุ้นกระบวนการสร้างไมโตคอนเดรียใหม่ ซึ่งส่งผลให้กล้ามเนื้อมีความทนทานมากขึ้นและสามารถทำงานได้หนักขึ้น
- การปรับปรุงระบบเผาผลาญน้ำตาล:
- Cardarine ช่วยเพิ่มความไวต่ออินซูลินในร่างกาย ทำให้สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้น ซึ่งมีประโยชน์ในการป้องกันและรักษาภาวะเบาหวานชนิดที่ 2
การใช้งานในคนทั่วไปและนักเพาะกาย
การใช้งานในคนทั่วไป
- การควบคุมน้ำหนักและการเผาผลาญไขมัน: Cardarine ถูกวิจัยเพื่อนำมาใช้ในการรักษาภาวะอ้วนและภาวะเมตาบอลิกซินโดรม แต่เนื่องจากพบว่ามีความเสี่ยงสูงที่จะทำให้เกิดมะเร็ง การวิจัยนี้จึงถูกยกเลิก
- การป้องกันและรักษาภาวะเบาหวานชนิดที่ 2: Cardarine ช่วยเพิ่มความไวต่ออินซูลินในร่างกาย ทำให้สามารถควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้น
การใช้งานในนักเพาะกาย
- การเพิ่มความทนทานและความสามารถในการออกกำลังกาย: นักเพาะกายและผู้ที่ชื่นชอบการออกกำลังกายใช้ Cardarine เพื่อเพิ่มความทนทานและประสิทธิภาพในการฝึกซ้อม โดยเฉพาะในกิจกรรมที่ต้องใช้พลังงานสูง เช่น การวิ่งระยะไกลหรือการฝึกซ้อมหนัก
- การเผาผลาญไขมันและการรักษามวลกล้ามเนื้อ: Cardarine มักถูกใช้ในช่วงการตัดน้ำหนักหรือการลดไขมัน เพื่อช่วยลดไขมันในร่างกายขณะที่ยังคงรักษามวลกล้ามเนื้อเอาไว้
ข้อควรระวัง
- ความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็ง:
- การศึกษาพบว่าการใช้ Cardarine ในปริมาณสูงในสัตว์ทดลองทำให้เกิดมะเร็งหลายชนิด แม้ว่าจะยังไม่มีการศึกษาในมนุษย์ที่เพียงพอ แต่ความเสี่ยงนี้ทำให้ Cardarine ถูกยกเลิกการพัฒนาเพื่อใช้ทางการแพทย์
- การใช้ในทางที่ผิด:
- เนื่องจาก Cardarine ไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการใช้ทางการแพทย์ การใช้งานในวงการฟิตเนสและนักเพาะกายถือเป็นการใช้ในทางที่ผิด ซึ่งอาจส่งผลต่อสุขภาพและขัดต่อกฎหมายในบางประเทศ
- การตรวจสารต้องห้ามในการแข่งขันกีฬา:
- Cardarine ถูกจัดเป็นสารต้องห้ามในกีฬาอาชีพ และการตรวจพบสารนี้ในนักกีฬาจะส่งผลให้ถูกตัดสิทธิ์จากการแข่งขัน
- ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด:
- แม้ Cardarine จะมีคุณสมบัติในการเพิ่มความทนทาน แต่การใช้ในระยะยาวหรือในปริมาณสูงอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด
สรุป
- ความเป็นมา: Cardarine (GW-501516) พัฒนาโดย Ligand Pharmaceuticals และ GlaxoSmithKline เพื่อรักษาภาวะอ้วนและเบาหวานชนิดที่ 2 แต่การวิจัยถูกยกเลิกเนื่องจากพบว่ามีความเสี่ยงในการทำให้เกิดมะเร็ง
- ลักษณะทางเคมี: มีสูตรโมเลกุล C21H18F3NO3S2 และเป็น Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Delta (PPARδ) agonist
- Half-life: ประมาณ 16-24 ชั่วโมง
- Detection Time: สามารถตรวจพบในปัสสาวะได้นานถึง 40 วัน
- กลไกการทำงาน: กระตุ้น PPARδ เพื่อเพิ่มการเผาผลาญไขมัน เพิ่มความทนทานของกล้ามเนื้อ และปรับปรุงระบบเผาผลาญน้ำตาล
- การใช้งานในคนทั่วไป: การควบคุมน้ำหนัก, การรักษาเบาหวานชนิดที่ 2 (ยังไม่ได้รับการอนุมัติ)
- การใช้งานในนักเพาะกาย: การเพิ่มความทนทาน, การเผาผลาญไขมัน
- ข้อควรระวัง: ความเสี่ยงต่อการเกิดมะเร็ง, การใช้ในทางที่ผิด, การตรวจสารต้องห้ามในการแข่งขันกีฬา, ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด