Spironolactone หรือที่รู้จักในชื่อทางการค้าว่า Aldactone เป็นยาขับปัสสาวะในกลุ่ม Potassium-sparing diuretics ซึ่งพัฒนาและได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 1960 Spironolactone ใช้ในการรักษาภาวะบวมน้ำที่เกี่ยวข้องกับภาวะหัวใจวาย โรคตับ และโรคไต รวมถึงการรักษาความดันโลหิตสูง และภาวะ hyperaldosteronism (การหลั่งฮอร์โมน aldosterone มากเกินไป)
ลักษณะทางเคมีของ Spironolactone
- ชื่อทางเคมี: 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
- สูตรโมเลกุล: C24H32O4S
- น้ำหนักโมเลกุล: 416.58 g/mol
- โครงสร้างเคมี: Spironolactone เป็นสารประกอบที่มีโครงสร้างสเตียรอยด์ ประกอบด้วยวงแหวนสเตียรอยด์ซึ่งเชื่อมต่อกับกลุ่มแลคโทนและซัลเฟอร์ ที่มีผลต่อการยับยั้งการทำงานของฮอร์โมน aldosterone
ข้อมูลสำคัญของ Spironolactone (Aldactone)
- Half-life:
- Spironolactone มีครึ่งชีวิตในร่างกายประมาณ 1.4 ชั่วโมง แต่เมแทบอไลต์ที่เกิดจากการเผาผลาญของมัน เช่น Canrenone มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า ประมาณ 16.5 ชั่วโมง
- Detection Time:
- Spironolactone และเมแทบอไลต์ของมันสามารถตรวจพบในระบบได้นานถึง 2-3 วันหลังจากการใช้ยา
กลไกการทำงานของ Spironolactone
Spironolactone ทำงานโดยการเป็นตัวต้านฮอร์โมน Aldosterone ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ผลิตโดยต่อมหมวกไต ทำหน้าที่ควบคุมการดูดซึมโซเดียมและน้ำในไต กลไกหลักของ Spironolactone คือ:
- การยับยั้งการทำงานของ Aldosterone:
- Spironolactone เป็นตัวต้านฮอร์โมน aldosterone ซึ่งส่งผลให้การดูดซึมโซเดียมและน้ำในท่อไตลดลง และเพิ่มการขับโพแทสเซียมออกจากร่างกาย นอกจากนี้ยังช่วยลดการสะสมของน้ำและลดความดันโลหิต
- การขับปัสสาวะแบบ Potassium-sparing:
- ต่างจากยาขับปัสสาวะชนิดอื่นๆ Spironolactone ไม่ทำให้ร่างกายสูญเสียโพแทสเซียมมาก เนื่องจากมีคุณสมบัติในการคงระดับโพแทสเซียมในเลือด
- การรักษาภาวะ Hyperaldosteronism:
- ในผู้ป่วยที่มีการผลิตฮอร์โมน aldosterone มากเกินไป Spironolactone ช่วยลดผลกระทบของ aldosterone ต่อร่างกาย ทำให้ระดับโซเดียมและน้ำในร่างกายลดลง และช่วยควบคุมความดันโลหิต
การใช้งานในคนทั่วไปและนักเพาะกาย
การใช้งานในคนทั่วไป
- การรักษาภาวะบวมน้ำ: Spironolactone ใช้ในการรักษาภาวะบวมน้ำที่เกิดจากภาวะหัวใจวาย โรคตับแข็ง และโรคไต
- การรักษาภาวะความดันโลหิตสูง: ใช้ร่วมกับยาความดันโลหิตสูงอื่นๆ เพื่อช่วยควบคุมความดันโลหิตในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง
- การรักษาภาวะ Hyperaldosteronism: ใช้ในการรักษาภาวะที่มีการผลิตฮอร์โมน aldosterone มากเกินไป ซึ่งอาจเกิดจากเนื้องอกในต่อมหมวกไต
การใช้งานในนักเพาะกาย
- การลดน้ำหนักฉับพลัน: นักเพาะกายบางคนอาจใช้ Spironolactone เพื่อขับน้ำออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว เพื่อลดน้ำหนักก่อนการแข่งขันหรือเพื่อให้ร่างกายดูแห้งและคมชัดขึ้น
- การรักษาภาวะบวมน้ำที่เกี่ยวข้องกับการใช้สเตียรอยด์: Spironolactone อาจใช้เพื่อลดอาการบวมน้ำที่เกิดจากการใช้สเตียรอยด์ในนักเพาะกาย
ข้อควรระวัง
- ความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมสูง (Hyperkalemia):
- เนื่องจาก Spironolactone เป็นยาขับปัสสาวะชนิดคงระดับโพแทสเซียม การใช้ยานี้อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูงขึ้น ซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อชีวิตได้ หากไม่ได้รับการตรวจสอบอย่างเหมาะสม
- ผลข้างเคียงต่อระบบสืบพันธุ์:
- Spironolactone อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบสืบพันธุ์ เช่น การลดลงของสมรรถภาพทางเพศในผู้ชาย หรือการมีประจำเดือนผิดปกติในผู้หญิง
- ผลกระทบต่อระบบประสาท:
- การใช้ Spironolactone อาจทำให้เกิดอาการเวียนศีรษะ ง่วงนอน หรือปวดศีรษะได้
- การใช้ในระยะยาว:
- การใช้ Spironolactone ในระยะยาวควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่อาจเกิดขึ้น เช่น ภาวะไตวายหรือภาวะโพแทสเซียมสูง
- ผลกระทบต่อระบบต่อมไร้ท่อ:
- เนื่องจาก Spironolactone เป็นตัวต้านฮอร์โมน aldosterone และมีผลต่อฮอร์โมนเพศ มันอาจทำให้เกิดความไม่สมดุลของฮอร์โมนในระยะยาว
สรุป
- ความเป็นมา: Spironolactone (Aldactone) ได้รับการอนุมัติในปี 1960 สำหรับการรักษาภาวะบวมน้ำ ความดันโลหิตสูง และภาวะ hyperaldosteronism
- ลักษณะทางเคมี: มีสูตรโมเลกุล C24H32O4S และเป็นยาขับปัสสาวะในกลุ่ม Potassium-sparing diuretics
- Half-life: ประมาณ 1.4 ชั่วโมง (Spironolactone) และ 16.5 ชั่วโมง (Canrenone)
- Detection Time: สามารถตรวจพบในระบบได้นานถึง 2-3 วัน
- กลไกการทำงาน: ยับยั้งการทำงานของฮอร์โมน aldosterone และขับน้ำออกจากร่างกายโดยไม่ทำให้โพแทสเซียมลดลงมาก
- การใช้งานในคนทั่วไป: การรักษาภาวะบวมน้ำ, ความดันโลหิตสูง, และภาวะ hyperaldosteronism
- การใช้งานในนักเพาะกาย: ลดน้ำหนักฉับพลัน และการรักษาภาวะบวมน้ำจากการใช้สเตียรอยด์
- ข้อควรระวัง: ความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมสูง, ผลข้างเคียงต่อระบบสืบพันธุ์, การใช้ในระยะยาว
4o